عقار ريسميتيروم لعلاج الكبد الدهني غير الكحولي (ريسميتيروم) هو ناهض مستقبلات بيتا-THR الذي يتم تناوله عن طريق الفم. يمكن استخدامه لعلاج البالغين المصابين بالتهاب الكبد الدهني غير الكحولي مع ندبات الكبد المتوسطة إلى المتقدمة (التليف). لا يستخدم عقار ريسميتيروم مع حالات التليف الكلي للكبد. ينبغي استخدام العقار جنبًا إلى جنب مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة.
ضمن سلسة مرض الكبد الدهني غير الكحولي 3 سنتكلم عن علاقة مرض الكبد الدهني غير الكحولي بعقار ريسميتيروم:
مرض الكبد الدهني غير الكحولي
مرض الكبد الدهني غير الكحولي، يتبعه عادةً التهاب الكبد الدهني غير الكحولي هو شكل خطير من أشكال مرض الكبد الدهني.
يحدث المرض عندما تصبح الدهون الموجودة في الكبد سامة، مما يؤدي إلى إتلاف خلايا الكبد والتهاب الكبد. عندما يتفاعل الكبد مع هذه التغييرات، يصاب بالندبات. تسمى هذه الندبات التليف.
ما هو عقار ريسميتيروم؟
عقار ريسميتيروم هو ناهض جزئي لمستقبل هرمون الغدة الدرقية بيتا (THR-beta) وهو مستقبل هرمون الغدة الدرقية الرئيسي في الكبد ويعمل عن طريق تحفيز هذا المستقبل الذي يقلل من مستويات الدهون الثلاثية داخل الكبد.
ترتبط المستويات العالية من الدهون داخل الكبد بالتهاب الكبد الدهني غير الكحولي مما يؤدي إلى تورم الكبد وتليف الكبد.
وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عقار ريسميتيروُم في 14 مارس 2024 وكان أول دواء تتم الموافقة عليه لعلاج التهاب الكبد الدهني غير الكحولي.
تمت الموافقة على العقار بموجب نظام الموافقة السريعة، مما يعني أن استمرار الموافقة عليه قد يعتمد على نتائج التجارب السريرية الإضافية.
الدراسات التي أجريت على عقار ريسميتيروم
في دراسة سريرية من المرحلة 3 أجريت على 966 بالغًا مصابين بالتهاب الكبد الدهني غير الكحولي المؤكد من خلال الخزعة ونطاق مرحلة التليف من F1B إلى F3 لمدة 52 أسبوعًا. تم الإبلاغ عن تحسن في حالة التهاب الكبد الدهني غير الكحولي دون تفاقم التليف بنسبة 25.9% للمرضى الذين تلقوا جرعة 80 مجم و 29.9% لأولئك الذين تلقوا جرعة 100 مجم مقابل 9.7% للمرضى الذين تلقوا علاجًا وهميًا.
بالإضافة إلى ذلك:
شهد 24.2% (جرعة 80 مجم) و25.9% (جرعة 100 مجم) من المرضى تحسنًا في تليفهم بمرحلة واحدة على الأقل دون تفاقم درجة نشاط مرض الكبد الدهني غير الكحولي لديهم.
كما انخفضت مستويات الدهون منخفضة الكثافة (LDL) بنسبة 13.6% (جرعة 80 مجم) و16.3% (جرعة 100 مجم)، مقارنة بنسبة 0.1% في مجموعة الدواء الوهمي.
بعض التحذيرات الخاصة بعقارريسميتيروم
قد يؤدي عقارريسميتيروُم إلى تسمم الكبد، لذا ينبغي متابعة مستويات إنزيمات الكبد وملاحظة الآثار الجانبية المرتبطة بالكبد من قبل الطبيب المختص.
لا ينبغي استخدام عقار ريسميتيروُم في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد المتوسطة إلى الشديدة المصنفة بدرجة ب أو درجة ج.
ارتبطت بعض الآثار الجانبية المرتبطة بالمرارة مثل الحصوات والتهاب المرارة باستخدام العقار. ينبغي أيضًا المتابعة بعمل بعض الفحوصات والاختبارات.
ليس من المعروف ما إذا كان عقار ريسميتيروُم آمنًا وفعالًا للأطفال دون سن 18 عامًا.
ملاحظات هامة قبل استخدام عقار ريسميتيروم
قبل تناول عقارريسميتيروُم ينبغي إخبار الطبيب المعالج عن جميع الحالات الطبية للشخص بخلاف التهاب الكبد الدهني غير الكحولي.
كما ينبغي أيضًا الإفصاح عن الأدوية التي يتناولها الشخص مثل جمفيبروزيل لخفض نسبة الكوليسترول أو سيكلوسبورين لقمع جهاز المناعة نظرًا لأنها قد تتعارض مع عقار ريسميتيروُم.
الحمل وعقار ريسميتيروم
من غير المعروف ما إذا كان عقار ريسميتيروُم يضر بالجنين.
الرضاعة الطبيعية وعقار ريسميتيروم
من غير المعروف أيضًا ما إذا كان عقار ريسميتيروُم ينتقل إلى حليب الثدي. ينبغي إخبار الطبيب المختص حول أفضل طريقة لإطعام الطفل أثناء فترة تلقي العلاج.
طريقة تناول عقار ريسميتيروم
على المريض اتباع إرشادات الطبيب فيما يخص طريقة تناول العقار.
إن جرعات عقار ريزد يقرأ تعتمد على وزن الجسم.
الجرعة الموصى بها لعقار ريسميتيروم هي:
إذا كان وزن الجسم أقل من 100 كجم تكون الجرعة 80 مجم مرة واحدة يوميًا
أما إذا كان وزن الجسم 100 كجم أو أكثر تكون الجرعة 100 مجم مرة واحدة يوميًا.
العقار يؤخذ عن طريق الفم مع الطعام أو بدونه.
الآثار الجانبية لعقار ريسميتيروم
قد يسبب ريسميتيروُم آثارًا جانبية خطيرة نذكر منها على سبيل المثال لا الحصر ما يلي:
الكبد
- زيادة إنزيمات الكبد.
- فرط الحساسية.
- سمية الكبد.
على المريض التوقف فورًا عن تناول عقارريسميتيروُم والإتصال بالطبيب المعالج في حالة ظهور الأعراض التالية:
- التعب.
- الحمى.
- ألم في الجزء العلوي الأوسط أو العلوي الأيمن من البطن.
- الغثيان.
- القيء.
- الطفح الجلدي.
- تحول لون البشرة أو العينين إلى اللون الأصفر (اليرقان).
- مشاكل المرارة مثل حصوات المرارة أو التهاب المرارة أو التهاب البنكرياس بسبب التهاب الكبد الدهني غير الكحولي أو بسبب عقار ريسميتيروُم.
القلب والأوعية الدموية
قد يصاب القلب بالخفقان وعدم انتظام ضربات القلب.
الجهاز الهضمي
الإسهال و الإمساك والغثيان والقيء وآلام البطن.
حصوات المرارة والتهاب المرارة الحاد والتهاب البنكرياس الانسدادي وانتفاخ البطن وخلل في التذوق.
الأمراض الجلدية
الحكة والطفح الجلدي والاحمرار.
الغدد الصماء
انخفاض هرمون البروهرمون الحر T4.
نقص سكر الدم.
الجهاز البولي التناسلي
نزيف رحمي غير طبيعي.
الجهاز العضلي الهيكلي
اعتلال الأوتار.
اقرأ أيضًا: الفيبروميالجيا و7 نصائح للتعايش
الجهاز العصبي
دوخة.
دوار.
انخفاض الشهية.
أمراض نفسية.
اكتئاب.
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـعقار ريسميتيروُم والتي تؤثر على 5% على الأقل من المرضى ما يلي:
- الإسهال.
- الإمساك.
- الحكة.
- القيء.
- الغثيان.
- ألم المعدة أو البطن.
- الدوخة.
بعض الأدوية التي قد تؤثر على عقارريسميتيروم
غني عن الذكر أهمية إخبار الطبيب المعالج عن جميع الأدوية التي يتناولها المريض سواء الأدوية التي تُصرف بوصفة طبية أو بدون وصفة طبية وكذلك الفيتامينات والمكملات العشبية.
نخص بالذكر الأدوية التالية:
- حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (CYP2C8) القوية مثل جمفيبروزيل التي تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وارتفاع ضغط الدم الانقباضي وتضخم البطين الأيسر وتأخير تقدم اعتلال الكلية السكري. لا ينصح باستخدام هذه الأدوية مع عقار ريسميتيروم.
- حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (CYP2C8) المعتدلة مثل كلوبيدوجريل المستخدمة في منع التجلط ينبغي تقليل الجرعة عند استخدامها مع عقار ريسميتيروم.
- مثبطات ناقل امتصاص على الجانب الجيبي من الخلايا الكبدية. وهو مسؤول عن امتصاص الكبد للأدوية والمركبات الذاتية من الدم (OATP1B1 و OATP1B3) مثل السيكلوسبورين الذي لا يُنصح باستخدامه مع عقار ريسميتيروم.
- وكذلك من أمثلته الستاتينات، مثل أتورفاستاتين، وفلوفاستاتين، ولوفاستاتين، وبيتافاستاتين، وبرافاستاتين، وروزوفاستاتين، وسيمفاستاتين، ينبغي الحد من جرعات الستاتين مع عقار ريسميتيروم.
- ركائز CYP2C8، مثل لوبيراميد المستخدم في حالات الإسهال الحادة أو مونتيلوكاست المستخدمة في علاج الربو الشعبي أو باكليتاكسيل الذي يستخدم لعلاج بعض أنواع السرطان. تزيد هذه الأدوية من خطر الآثار الجانبية في حال أخذت مع عقار ريسميتيروم.
علمًا بأن هذه ليست قائمة كاملة بالتفاعلات ولكن ذكرنا بعضًا منها.
تخزين عقار ريسميتيروم
يُخزن عقار ريسميتيروم في درجة حرارة الغرفة بين 68 درجة فهرنهايت إلى 77 درجة فهرنهايت أي ما يعادل 20 إلى 25 درجة مئوية.
مكونات عقار ريسميتيروم
المادة الفعالة للعقار هي مادة ريسميتروم.
المكونات غير الفعالة للعقار: ثاني أكسيد السيليكون الغرواني، كروسكارميلوز الصوديوم، ستيرات المغنيسيوم، مانيتول، والسليلوز الجريزوفولفين.
الغلاف الخارجي مكون من : بولي إيثيلين جليكول، كحول البولي فينيل، التلك، ثاني أكسيد التيتانيوم، أكسيد الحديد الأحمر في أقراص 100 مجم، وأكسيد الحديد الأصفر في أقراص 80 مجم و100 مجم.
المصادر
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38324483
https://www.drugs.com/sfx/rezdiffra-side-effects.html
https://www.drugs.com/pregnancy/resmetirom.html
